Découverte chez la souris d'un médicament qui "brûle" les graisses
Par Benje le mardi, février 16 2010, 12:50 - Nouvelles Scientifiques - Lien permanent
Source: BE Etats-Unis numéro 195 (12/02/2010) - Ambassade de France aux Etats-Unis / ADIT - http://www.bulletins-electroniques.com/ ... /62275.htm
Des chercheurs de l'Albert Einstein College of
Medicine (New York), ont montré qu'un médicament expérimental,
inhibiteur de l'enzyme Fyn, faisait mincir des souris. Cette découverte
pourrait permettre le développement chez l'homme d'un médicament visant à
brûler les graisses. Ces résultats sont publiés en février dans la
revue Cell Metabolism.
Le Dr Bastie et son équipe ont montré dans des études précédentes que
les souris dépourvues de l'enzyme kinase Fyn brûlaient plus d'acides
gras et consommaient plus d'énergie, ce qui les rendait plus minces. Ces
résultats étaient corrélés avec une augmentation du taux d'AMPK dans
les graisses et dans les muscles. Rappelons que l'AMPK est une enzyme
qui joue un rôle clé dans la régulation du métabolisme énergétique. En réponse à une diminution de l'apport
énergétique, l'AMPK active les voies métaboliques qui produisent de
l'énergie (oxydation des acides gras) et inhibe celles qui en consomment
(lipogenèse, néoglucogenèse). La protéine AMPK constitue donc une cible
thérapeutique intéressante dans le cadre du traitement des maladies
métaboliques.
Les scientifiques de l'Albert Einstein College of Medicine ont donc
cherché une molécule capable de modifier directement ou indirectement
l'activité de la protéine AMPK. SU6656, un médicament inhibiteur de la
kinase Fyn. Les chercheurs ont découvert que le médicament expérimental
SU6656 est capable d'inhiber chimiquement la kinase Fyn, chez des
souris. Cette diminution de l'activité de la protéine Fyn s'accompagne
d'une augmentation de l'oxydation des acides gras et d'une augmentation
de l'activité de l'AMPK. Au final, les souris ont une augmentation
rapide de leur dépense énergétique, et mincissent à mesure qu’elles
perdent du poids. Les souris traitées par le SU6656
présentent un phénotype proche de celui des souris dépourvues de
l'enzyme kinase Fyn.
Le médicament SU6656, qui fait partie des inhibiteurs des protéines
kinase de la famille Src, agit directement sur la kinase Fyn et donc
indirectement sur l'AMPK. Selon le Dr Bastie, ce n'est pas un candidat
idéal pour des essais cliniques sur l'homme, car les protéines Fyn et
AMPK sont également présentes au niveau du cerveau. Les effets d'un
inhibiteur de la protéine Fyn sur le cerveau sont encore inconnus. Le
défi pour les chercheurs sera donc de concevoir une molécule agissant
sur Fyn ou sur l'AMPK, mais de manière spécifique au niveau des muscles
et des tissus adipeux.